Menținerea nivelului scăzut al colesterolului rău (LDL) în sânge este esențială pentru reducerea riscului de evenimente cardiovasculare, cum ar fi atacurile de cord și accidentul vascular cerebral. Un nou medicament care promite să facă asta, dar care acționează și împotriva cancerului, a fost creat de cercetătorii de la Spitalele Universitare (UH) și Case Western Reserve University School of Medicine.
Până în prezent, tratamentul standard pentru hipercolesterolemie este prescrierea unei statine, un medicament care inhibă producția de colesterol în ficat prin reducerea nivelurilor acestuia din sânge.
Cu toate acestea, în ciuda eficacității documentate a statinelor, mulți pacienți nu reușesc să atingă nivelurile recomandate sau nu tolerează terapia. Prin urmare, de câțiva ani este disponibilă o nouă clasă de medicamente pentru subiecții cu risc cardiovascular ridicat, care nu răspund la terapia standard: inhibitorii proteinei PCSK9.
Nivelurile de colesterol din sânge sunt reglate de receptorii LDL (lipoproteine de intensitate scăzută) - numiți LDLR ( LDLReceptors ) - care se găsesc la suprafața celulelor hepatice și elimină colesterolul din sânge, scăzând astfel nivelul seric. Proteina PCSK9 controlează numărul acestor receptori din sânge. În special, PCSK9 are rolul de a inhiba funcționarea receptorilor LDL, care promovează absorbția colesterolului de către ficat.
Acum, oamenii de știință au creat primul medicament oral cu molecule mici (imitând proprietățile farmacologice ale anticorpilor monoclonali) care reduce nivelul PCSK9 și scade LDL cu 70%, după cum au arătat testele pe șoareci, scrie Science Daily.
Aceste medicamente inhibă funcționarea proteinei PCSK9 pentru a determina ficatul să absoarbă mai mult colesterol LDL, eliminându-l din fluxul sanguin și reducând astfel riscul ca acesta să blocheze arterele și să provoace evenimente cardiovasculare.
Medicamentul, care deocamdată a fost testat doar pe animale, pare a fi, de asemenea, eficient în tratarea cancerului, în sensul că inhibitorii PCSK9 par să îmbunătățească rezultatele imunoterapiei, după cum se arată într-un raport publicat de jurnalul Cell Reports.